Terlipressine-acetaat voor oesofageale varicesbloedingen

Terlipressine, waarvan de chemische naam triglycyllysine vasopressine is, is een nieuw synthetisch langwerkend vasopressinepreparaat.Het is een soort prodrug, die op zichzelf inactief is.Het wordt in vivo in werking gesteld door aminopeptidase om het actieve lysine-vasopressine langzaam "vrij te maken" na het verwijderen van de drie glycylresten aan zijn N-terminus.Daarom werkt terlipressine als een reservoir dat lysine-vasopressine met een constante snelheid afgeeft.

Het farmacologische effect van terlipressine is het samentrekken van de splanchnische vasculaire gladde spieren en het verminderen van de splanchnische bloedstroom (zoals het verminderen van de bloedstroom in het mesenterium, de milt, de baarmoeder, enz.), waardoor de portale bloedstroom en de portale druk worden verminderd.Aan de andere kant kan het ook het plasma-effect van de renineconcentratie verminderen, waardoor de nierbloedstroom toeneemt, de nierfunctie verbetert en de urineproductie toeneemt bij patiënten met hepatorenaal syndroom.Terlipressine is momenteel het enige medicijn dat de overlevingskans van patiënten met oesofageale variceale bloeding kan verbeteren.Het werd voornamelijk gebruikt bij de klinische behandeling van varicesbloedingen.Daarnaast is terlipressine ook met succes gebruikt in de lever en de nieren.Over het algemeen speelt het waarschijnlijk een gunstige rol bij het naast elkaar bestaan ​​van refractaire shock en cardiopulmonale reanimatie.In vergelijking met vasopressine heeft het een langdurig effect, veroorzaakt het geen gevaarlijke complicaties, waaronder fibrinolyse en ernstige complicaties in het cardiovasculaire systeem, en is het eenvoudig te gebruiken (intraveneuze injectie), wat meer geschikt is voor acute en kritieke zorg.Redding en behandeling van ernstig zieke patiënten.