Naam | Ganirelix-acetaat |
CAS-nummer | 123246-29-7 |
Moleculaire formule | C80H113ClN18O13 |
Molecuulgewicht | 1570,34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelix-acetaat;GANIRELIX;Ganirelix-acetaat USP/EP/
Ganirelix is een synthetische decapeptideverbinding en het acetaatzout, Ganirelix-acetaat, is een gonadotropine-releasing hormoon (GnRH) -receptorantagonist.De aminozuurvolgorde is: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ala-NH2.Het wordt voornamelijk klinisch gebruikt bij vrouwen die ovariële stimulatieprogramma's met geassisteerde voortplantingstechnologie ondergaan om voortijdige luteïniserend hormoonpieken te voorkomen en om vruchtbaarheidsstoornissen als gevolg van deze oorzaak te behandelen.Het medicijn heeft de kenmerken van minder bijwerkingen, een hoog zwangerschapspercentage en een korte behandelingsperiode, en heeft duidelijke voordelen in vergelijking met vergelijkbare medicijnen in de klinische praktijk.
De pulserende afgifte van gonadotropine-releasing hormoon (GnRH) stimuleert de synthese en secretie van LH en FSH.De frequentie van LH-pulsen in de midden- en late folliculaire fasen is ongeveer 1 per uur.Deze pulsen worden weerspiegeld in tijdelijke stijgingen van het LH-serum.Halverwege de menstruatie veroorzaakt de massale afgifte van GnRH een toename van LH.De midmenstruele LH-piek kan verschillende fysiologische reacties veroorzaken, waaronder: ovulatie, hervatting van de eicel-meiotische vorming en vorming van het corpus luteum.De vorming van het corpus luteum zorgt ervoor dat de serumprogesteronspiegels stijgen, terwijl de oestradiolspiegels dalen.Ganirelix-acetaat is een GnRH-antagonist die competitief GnRH-receptoren op hypofyse-gonadotrofen en daaropvolgende transductieroutes blokkeert.Het produceert een snelle, omkeerbare remming van de gonadotropine-secretie.Het remmende effect van ganirelix-acetaat op de hypofyse LH-secretie was sterker dan dat op FSH.Ganirelix-acetaat kon de eerste afgifte van endogene gonadotropines niet induceren, wat consistent is met antagonisme.Volledig herstel van LH- en FSH-spiegels in de hypofyse vond plaats binnen 48 uur nadat ganirelixacetaat was stopgezet.