Leuproreline-acetaat reguleert de afscheiding van gonadale hormonen
Product detail
| Naam | leuproreline |
| CAS-nummer | 53714-56-0 |
| Moleculaire formule | C59H84N16O12 |
| Molecuulgewicht | 1209.4 |
| EINECS-nummer | 633-395-9 |
| Specifieke rotatie | D25 -31,7° (c = 1 in 1% azijnzuur) |
| Dikte | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (voorspeld) |
| Opslag condities | -15°C |
| Formulier | Keurig |
| Zuurgraad coëfficiënt | (pKa) 9,82 ± 0,15 (voorspeld) |
| Oplosbaarheid in water | Oplosbaar in water bij 1 mg/ml |
synoniemen
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(HUMAN);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LELE6,PRO-NHET9)-HORMOON DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISERENDE HORMOON-RELEASINGFACTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(MENS)
Farmacologisch effect
Leuprolide, gosereline, tripreline en nafareline zijn verschillende geneesmiddelen die in de klinische praktijk vaak worden gebruikt om eierstokken te verwijderen voor de behandeling van premenopauzale borstkanker en prostaatkanker.(aangeduid als GnRH-a-medicijnen), zijn GnRH-a-medicijnen qua structuur vergelijkbaar met GnRH en concurreren ze met hypofyse-GnRH-receptoren.Dat wil zeggen, het door de hypofyse uitgescheiden gonadotropine neemt af, wat leidt tot een significante afname van het door de eierstok uitgescheiden geslachtshormoon.
Leuprolide is een gonadotropine-releasing hormoon (GnRH)-analoog, een peptide dat bestaat uit 9 aminozuren.Dit product kan de functie van het hypofyse-gonadale systeem effectief remmen, de weerstand tegen proteolytische enzymen en de affiniteit voor de hypofyse GnRH-receptor zijn sterker dan GnRH, en de activiteit van het bevorderen van de afgifte van luteïniserend hormoon (LH) is ongeveer 20 keer dat van GnRH.Het heeft ook een sterker remmend effect op de functie van de hypofyse-gonaden dan GnRH.In het beginstadium van de behandeling kan het follikelstimulerend hormoon (FSH), LH, oestrogeen of androgeen tijdelijk worden verhoogd, en dan, als gevolg van de verminderde respons van de hypofyse, wordt de afscheiding van FSH, LH en oestrogeen of androgeen geremd, wat resulteert in afhankelijkheid van geslachtshormonen.Seksuele ziekten (zoals prostaatkanker, endometriose, enz.) hebben een therapeutisch effect.
Momenteel wordt het acetaatzout van leuprolide voornamelijk klinisch gebruikt, omdat de prestatie van leuprolide-acetaat stabieler is bij kamertemperatuur.Vloeistof moet worden weggegooid.Het kan worden gebruikt voor de medicamenteuze castratiebehandeling van endometriose en baarmoederfibromen, centrale vroegtijdige puberteit, premenopauzale borstkanker en prostaatkanker, en ook voor functionele baarmoederbloedingen die gecontra-indiceerd of ineffectief zijn voor conventionele hormoontherapie.Het kan ook worden gebruikt als premedicatie vóór endometriumresectie, die het endometrium gelijkmatig kan verdunnen, oedeem kan verminderen en de moeilijkheid van chirurgie kan verminderen.
