Naam | Atosiban |
CAS-nummer | 90779-69-4 |
Moleculaire formule | C43H67N11O12S2 |
Molecuulgewicht | 994.19 |
EINECS-nummer | 806-815-5 |
Kookpunt | 1469,0±65,0 °C (voorspeld) |
Dikte | 1.254±0.06 g/cm3 (voorspeld) |
Opslag condities | -20°C |
oplosbaarheid | H2O: ≤100 mg/mL |
Atosibanacetaat is een door disulfide gebonden cyclisch polypeptide dat bestaat uit 9 aminozuren.Het is een gemodificeerd oxytocinemolecuul op posities 1, 2, 4 en 8. Het N-uiteinde van het peptide is 3-mercaptopropionzuur (thiol en de sulfhydrylgroep van [Cys] 6 vormt een disulfidebinding), het C-uiteinde is in de vorm van een amide, het tweede aminozuur aan het N-uiteinde is een geëthyleerd gemodificeerd [D-Tyr(Et)]2, en atosibanacetaat wordt in medicijnen gebruikt als azijn. Het bestaat in de vorm van een zuur zout, gewoonlijk bekend als atosibanacetaat.
Atosiban is een oxytocine en vasopressine V1A gecombineerde receptorantagonist, de oxytocinereceptor is structureel vergelijkbaar met de vasopressine V1A-receptor.Wanneer de oxytocinereceptor is geblokkeerd, kan oxytocine nog steeds via de V1A-receptor werken, dus het is noodzakelijk om de bovengenoemde twee receptorroutes tegelijkertijd te blokkeren, en een enkel antagonisme van één receptor kan de samentrekking van de baarmoeder effectief remmen.Dit is ook een van de belangrijkste redenen waarom β-receptoragonisten, calciumkanaalblokkers en prostaglandinesynthaseremmers de samentrekkingen van de baarmoeder niet effectief kunnen remmen.
Atosiban is een gecombineerde receptorantagonist van oxytocine en vasopressine V1A, de chemische structuur is vergelijkbaar met de twee, en het heeft een hoge affiniteit voor receptoren en concurreert met oxytocine- en vasopressine V1A-receptoren, waardoor de werkingsroute van oxytocine en vasopressine wordt geblokkeerd en samentrekkingen van de baarmoeder.