Terlipressine-acetaat voor bloedingen uit slokdarmvarices

Terlipressine, waarvan de chemische naam triglycyllysine vasopressine is, is een nieuw synthetisch langwerkend vasopressinepreparaat. Het is een soort prodrug, die op zichzelf inactief is. Het wordt in vivo door aminopeptidase aangestuurd om de actieve lysine vasopressine langzaam "vrij te geven" na verwijdering van de drie glycylresiduen aan de N-terminus. Terlipressine fungeert daarom als een reservoir dat lysine vasopressine in een constante snelheid vrijgeeft.

Het farmacologische effect van terlipressine is het samentrekken van de gladde spieren in de splanchnische bloedvaten en het verminderen van de bloedstroom in de splanchnische bloedvaten (zoals het verminderen van de bloedstroom in het mesenterium, de milt, de baarmoeder, enz.), waardoor de portale bloedstroom en de portale druk afnemen. Aan de andere kant kan het ook de plasmaspiegel verlagen, waardoor de nierbloedstroom toeneemt, de nierfunctie verbetert en de urineproductie toeneemt bij patiënten met het hepatorenaal syndroom. Terlipressine is momenteel het enige geneesmiddel dat de overlevingskans van patiënten met een slokdarmvaricesbloeding kan verbeteren. Het werd voornamelijk gebruikt bij de klinische behandeling van varicesbloedingen. Daarnaast is terlipressine ook met succes gebruikt in de lever en de nieren. Over het algemeen is het waarschijnlijk dat het een gunstige rol speelt bij gelijktijdige refractaire shock en cardiopulmonale reanimatie. Vergeleken met vasopressine heeft het een langdurige werking, veroorzaakt het geen gevaarlijke complicaties, waaronder fibrinolyse en ernstige complicaties in het cardiovasculaire systeem, en is het eenvoudig te gebruiken (intraveneuze injectie), waardoor het geschikter is voor acute en intensieve zorg. Redding en behandeling van ernstig zieke patiënten.