Terlipressine acetaat voor slokdarm variceale bloeding

Terlipressine, waarvan de chemische naam triglycyllysine vasopressine is, is een nieuwe synthetische langwerkende vasopressine-preparaat. Het is een soort prodrug, dat op zichzelf inactief is. Het wordt door aminopeptidase in vivo gehandeld om de actieve lysine vasopressine langzaam uit te geven na het verwijderen van de drie glycylresiduen aan zijn N-terminus. Daarom werkt terlipressine als een reservoir dat lysine vasopressine in een gestage snelheid vrijgeeft.

Het farmacologische effect van terlipressine is om splanchnische vasculaire gladde spieren aan te sluiten en de splanchnische bloedstroom te verminderen (zoals het verminderen van de bloedstroom in de mesenterie, milt, baarmoeder, enz.), Daardoor het verminderen van portale bloedstroom en portale druk. Aan de andere kant kan het ook plasma het effect van de renineconcentratie verminderen, waardoor de nierbloedstroom wordt verhoogd, de nierfunctie wordt verbeterd en de urine -output bij patiënten met het hepatorenaalsyndroom wordt verhoogd. Terlipressine is momenteel het enige medicijn dat de overlevingspercentage van patiënten met slokdarm variceale bloeding kan verbeteren. Het werd voornamelijk gebruikt bij de klinische behandeling van variceale bloeding. Bovendien is terlipressine ook met succes gebruikt in de lever en nier. Over het algemeen zal het waarschijnlijk een gunstige rol spelen bij het naast elkaar bestaan ​​van refractaire shock en cardiopulmonale reanimatie. In vergelijking met vasopressine heeft het een langdurig effect, veroorzaakt geen gevaarlijke complicaties, waaronder fibrinolyse en ernstige complicaties in het cardiovasculaire systeem, en is eenvoudig te gebruiken (intraveneuze injectie), wat geschikt is voor acute en kritieke zorg. Redding en behandeling van ernstig zieke patiënten.