Rapamycine is een immunosuppressief medicijn, anti-kanker en anti-veroudering

Beschrijving

Rapamycin is een macrolide -antibioticum dat structureel vergelijkbaar is met Procofol (FK506), maar een heel ander immunosuppressief mechanisme heeft. FK506 remt de proliferatie van T-lymfocyten van G0-fase tot G1-fase, terwijl RAPA signalering door verschillende cytokinesreceptoren blokkeert en de progressie van T-lymfocyten en andere cellen van G1-fase tot S-fase blokkeert, vergeleken met FK506, RAPA kan calciumafhankelijke en calciumpaden van T en B lymfocyten blokkeren. Medische onderzoekers van de Universiteit van Chicago gebruiken commercieel beschikbare orale rapamycinetabletten plus grapefruitsap om melanoom te behandelen, een veel voorkomende kwaadaardige tumorziekte in Europa en de Verenigde Staten, die het effect tegen kanker van andere chemotherapie -medicijnen aanzienlijk kunnen verbeteren, waardoor de overleving van de tijd van de patiënt wordt verlengd. Studies hebben aangetoond dat rapamycine gemakkelijk wordt ontleed door enzymen na het betreden van het spijsverteringskanaal, en grapefruitsap bevat een grote hoeveelheid furanocoumarines, die het destructieve effect van spijsverterings enzymen op rapamycine kunnen remmen. Kan de biologische beschikbaarheid van rapamycine verbeteren. Er wordt gezegd dat de vroegste Nederlandse artsen hebben ontdekt dat grapefruitsap effect heeft op het verbeteren van de orale absorptie van Shanming, en nu hebben artsen in Europese en Amerikaanse landen het toegepast op rapamycin -voorbereidingen.

In de afgelopen jaren hebben studies aangetoond dat het doelwit van rapamycine (mTOR) een intracellulair kinase is en dat de afwijking van de geleidingsroute een verscheidenheid aan ziekten kan veroorzaken. Als een gerichte remmer van mTOR kan rapamycine tumoren nauw verwant zijn met deze route, waaronder nierkanker, lymfoom, longkanker, leverkanker, borstkanker, neuro -endocriene kanker en maagkanker. Vooral bij de behandeling van twee zeldzame ziekten, LAM (lymfangiomyomatosis) en TSC (tubereuze sclerose), is het effect duidelijker en LAM en TSC kunnen ook tot op zekere hoogte als tumorziekten worden beschouwd.

Bijwerking

Rapamycin (RAPA) heeft vergelijkbare bijwerkingen als FK506. In een groot aantal klinische onderzoeken bleken de bijwerkingen ervan dosisafhankelijk en omkeerbaar te zijn, en RAPA bij therapeutische doses is niet gebleken dat een significante nefrotoxiciteit en geen gingivale hyperplasie heeft. De belangrijkste giftige en bijwerkingen zijn onder meer: ​​hoofdpijn, misselijkheid, duizeligheid, neusbloedingen en gewrichtspijn. Afwijkingen van het laboratorium omvatten: trombocytopenie, leukopenie, lage hemoglobine, hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie, hyperglycemie, verhoogde levering enzymen (SGOT, SGPT), verhoogde lactaatdehydrogenase, hypokaliemie, hypomaliemie, hypomalieme, hypomalieme, hypomalieme, hypomalieme, hypomalieme, hypomalemie, hypomagnesemie, enz. Men denkt dat plasmafosfaatniveaus een verlengde fosfaatuitscheiding zijn uit de getransplanteerde nier door op RAPA gebaseerde immunosuppressieve therapie. Net als andere immunosuppressiva heeft Rapa een verhoogde kans op infectie, met een gerapporteerde neiging om met name longontsteking te verhogen, maar het optreden van andere opportunistische infecties verschilt niet significant van CSA.