Ibutamoren mesylaat verhoogt lichaamsgewichtstoename, serum IGF-1 en GH-niveaus

Beschrijving

Ibramolen mesylaat is een medicijn dat fungeert als een krachtige, oraal krachtige, groei-stimulerende hormoonafscheiding, die de werking van GH nabootst om endogene hormonen te stimuleren.

Functie

Van Ibramolen mesylaat is aangetoond dat het de afgifte en productie van aanhoudend verhoogde plasmaspiegels van sommige hormonen verhoogt, waaronder GH en insuline-achtige groeifactor 1 (IGF-1), maar geen invloed heeft op de cortisolspiegels. Potentiële behandelingen die momenteel in ontwikkeling zijn, verminderen de niveaus van deze hormonen, zoals bij kinderen of ouderen met groeihormoontekort, en menselijke studies hebben een verhoogde spier- en botmineraaldichtheid aangetoond, waardoor het een veelbelovende behandeling is voor kwetsbare oudere volwassenen. Het verandert ook het metabolisme van lichaamsvet, dus het kan toepassingen hebben bij de behandeling van obesitas.

In vivo studies

Ibutamoren mesylaat (5 mg/kg/dag) resulteert in een statistisch significante verhoogt lichaamsgewichtstoename en verhoogt de serum IGF-1 en GH-niveaus bij honden. Ibutamoren mesylaat resulteert in geen significante toename van CSF IGF-1- of GH-niveaus op dagen 7 of 15 van de studie. Voorbehandelende muizen met GH -blokken activering van deze neuronen door ibutamoren mesylaat (50 μg, IP). In de knock -outmuizen remmen zowel GH als octreotide niet om ibutamoren mesylaatactivering van gebogen neuronen te remmen. Chronische orale toediening van MK-0677 wordt geassocieerd met significante toename van GH- en IGF-I-niveaus die worden gehandhaafd voor de duur van de behandeling. Het GH-profiel na MK-0677-administratie bestaat uit episodische verhogingen boven controle. MK-0677 verhoogt de piek-GH-concentraties na orale toediening aanzienlijk. MK-0677 is een krachtige GH-secretagogue die een onmiddellijke, grote, langdurige toename van GH-niveaus induceert wanneer oraal of IV wordt toegediend