Naam | Pregabaline |
CAS -nummer | 148553-50-8 |
Moleculaire formule | C8H17NO2 |
Molecuulgewicht | 159.23 |
EINECS -nummer | 604-639-1 |
Kookpunt | 274,0 ± 23,0 ° C |
Zuiverheid | 98% |
Opslag | Verzegeld in droge, kamertemperatuur |
Formulier | Poeder |
Kleur | Wit |
Verpakking | PE -tas+aluminium tas |
3(S)-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOIC ACID;(3S)-3-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOIC ACID;PREGABALIN;Pregablin;3-(Aminomethyl)-5-methyl-hexanoic acid;PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE;(R)-Pregabalin;(S)-Pregabalin
Farmacologisch effect
Pregabaline heeft een goed therapeutisch effect op epilepsie. Studies over verschillende epileptische epileptische aanvallen hebben aangetoond dat pregabaline epileptische aanvallen aanzienlijk kan voorkomen en de actieve dosis ervan 3-10 keer lager is dan gabapentine. Studies hebben aangetoond dat pregabaline de sensorische en motorische ruggenmergreflexen van rattenspin-toe-stimulatie kan verminderen, het gerelateerde gedrag van neuropathische dierpijnmodellen met diabetes, perifere zenuwbeschadiging of chemotherapie kan verminderen en de pijngerelateerde pijn veroorzaakt door spinale stimuli. het gedrag van. Dierstudies hebben aangetoond dat pregabaline voordelen kan hebben in combinatie met opioïden. Pregabaline biedt een nieuwe optie voor de klinische behandeling van neuropathische pijn.
Mechanisme
Pregabaline kan de calciumafhankelijke afgifte van sommige neurotransmitters verminderen door de calciumkanaalfunctie te moduleren. Hoewel pregabaline een structurele derivaat is van de remmende neurotransmitter γ-aminoboterzuur (GABA), bindt het niet direct aan GABAA, Gabab of Benzodiazepine-receptoren en verhoogt de GABAA in gekweekte neuronen-reactie niet, de concentratie van GABA in de hersenen van ratten, en heeft geen acte effect op GABA-effect op GABA-effect op GABA-effect op GABA-invloed op GABA-invloed op GABA-invloed op GABA-invloed op GABA-invloed op GABA-invloed op GABA in de GABA-reactie op GABA in de GABA-invloed op GABA-invloed op GABA-reactie op GABA in de GABA-reactie op Gaba. Uit de studie bleek echter dat langdurige blootstelling van gekweekte neuronen aan pregabaline de dichtheid van GABA -transporters en de snelheid van functioneel GABA -transport verhoogde. Pregabaline blokkeert geen natriumkanalen, heeft geen activiteit op opioïde receptoren, verandert geen cyclooxygenase -activiteit, heeft geen activiteit op dopamine- en serotoninereceptoren en remmen de reactivering van dopamine, serotonine of norepinefrine niet. innemen.
Geneeskunde -interacties
1. Het wordt niet gemetaboliseerd door het cytochroom P450 -systeem, daarom werkt het zelden samen met andere geneesmiddelen. Het heeft geen invloed op de farmacokinetiek van anti -epileptische geneesmiddelen (zoals natriumvalproaat, fenytoïne, lamotrigine, carbazepine, fenobarbital, topiramaat), orale anticonceptiva, orale hypoglycemische middelen, diuretica en insuline.
2. Wanneer dit product samen met oxycodon wordt gebruikt, wordt de herkenningsfunctie verminderd en wordt de schade van de motorfunctie verbeterd.
3. Het heeft een additief effect met Lorazepam en ethanol.