Liraglutide anti-diabetes voor bloedsuikercontrole CAS NO.204656-20-2
Product detail
| CAS | 204656-20-2 | Moleculaire formule | C172H265N43O51 |
| Molecuulgewicht | 3751.20 | Verschijning | Wit |
| Opslag condities | Lichte weerstand, 2-8 graden | Pakket | Aluminiumfolie zak/flacon |
| Zuiverheid | ≥98% | vervoer | Levering van koudeketen en koele opslag |
Ingrediënten van Liraglutide
Actief ingrediënt:
Liraglutide (analoog van humaan glucagon-achtig peptide-1 (GLP-1) geproduceerd door gist via genetische recombinatietechnologie).
Chemische naam:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Andere ingrediënten:
Dinatriumwaterstoffosfaatdihydraat, propyleenglycol, zoutzuur en/of natriumhydroxide (alleen als pH-regelaars), fenol en water voor injectie.
Sollicitatie
Type 2 diabetes
Liraglutide verbetert de controle van de bloedglucose.Het vermindert maaltijdgerelateerde hyperglykemie (gedurende 24 uur na toediening) door verhoging van de insulinesecretie (alleen) indien nodig door verhoging van de glucosespiegels, vertraging van de maaglediging en onderdrukking van de prandiale glucagonsecretie.
Het is geschikt voor patiënten bij wie de bloedsuikerspiegel nog steeds slecht onder controle is na de maximaal verdraagbare dosis van alleen metformine of sulfonylureumderivaten.Het wordt gebruikt in combinatie met metformine of sulfonylureumderivaten.
Het werkt op een glucoseafhankelijke manier, wat betekent dat het de insulinesecretie alleen stimuleert wanneer de bloedglucosespiegels hoger zijn dan normaal, waardoor "overshoot" wordt voorkomen.Bijgevolg vertoont het een verwaarloosbaar risico op hypoglykemie.
Het heeft de potentie om apoptose te remmen en de regeneratie van bètacellen te stimuleren (gezien in dierstudies).
Het vermindert de eetlust en remt de toename van het lichaamsgewicht, zoals blijkt uit een onderlinge studie versus glimepiride.
Farmacologische actie
Liraglutide is een GLP-1-analoog met 97% sequentiehomologie met humaan GLP-1, dat kan binden aan de GLP-1-receptor en deze kan activeren.De GLP-1-receptor is het doelwit van natief GLP-1, een endogeen incretinehormoon dat de glucoseconcentratieafhankelijke insulinesecretie door -cellen van de pancreas bevordert.In tegenstelling tot natuurlijk GLP-1 zijn de farmacokinetische en farmacodynamische profielen van liraglutide bij mensen geschikt voor een eenmaal daags doseringsschema.Na subcutane injectie omvat het mechanisme van langdurige werking: zelfassociatie die de absorptie vertraagt;binding aan albumine;Hogere enzymstabiliteit en dus langere plasmahalfwaardetijd.
De activiteit van liraglutide wordt gemedieerd door zijn specifieke interactie met de GLP-1-receptor, wat resulteert in een toename van cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP).Liraglutide stimuleert de insulinesecretie op een glucoseconcentratieafhankelijke manier, terwijl het de overmatige glucagonsecretie op een glucoseconcentratieafhankelijke manier vermindert.
Daarom wordt, wanneer de bloedglucose stijgt, de insulinesecretie gestimuleerd, terwijl de glucagonsecretie wordt geremd.Daarentegen vermindert liraglutide de insulinesecretie tijdens hypoglykemie zonder de glucagonsecretie te beïnvloeden.Het hypoglykemische mechanisme van liraglutide omvat ook een lichte verlenging van de maagledigingstijd.Liraglutide vermindert het lichaamsgewicht en de lichaamsvetmassa door honger en energie-inname te verminderen.
