Liraglutide anti-diabetici voor bloedsuikercontrole CAS No.204656-20-2

Type 2 diabetes

Liraglutide verbetert de controle van bloedglucose. Het vermindert maaltijdgerelateerde hyperglykemie (gedurende 24 uur na toediening) door de insulinesecretie (alleen) te verhogen wanneer dat nodig is door het verhogen van de glucosewaarden, het uitstellen van maaglediging en het onderdrukken van de prandiale glucagonafscheiding.
Het is geschikt voor patiënten wiens bloedsuiker nog steeds slecht wordt gecontroleerd na de maximaal getolereerde dosis metformine of sulfonylureas alleen. Het wordt gebruikt in combinatie met metformine of sulfonylureas.
Het werkt op een glucose-afhankelijke manier, wat betekent dat het alleen insulinesecretie zal stimuleren wanneer de bloedglucosespiegels hoger zijn dan normaal, waardoor "overschrijding" wordt voorkomen. Bijgevolg toont het een verwaarloosbaar risico op hypoglykemie.
Het heeft het potentieel voor het remmen van apoptose en het stimuleren van regeneratie van bètacellen (gezien in dierstudies).
Het vermindert de eetlust en remt lichaamsgewichtstoename, zoals getoond in een head-to-head-studie versus glimepiride.

Farmacologische actie

Liraglutide is een GLP-1-analoog met 97% sequentiehomologie aan menselijke GLP-1, die kan binden aan en de GLP-1-receptor kan activeren. De GLP-1-receptor is het doelwit van native GLP-1, een endogeen incretine-hormoon dat glucoseconcentratie-afhankelijke insulinesecretie van pancreas P-cellen bevordert. In tegenstelling tot native GLP-1 zijn de farmacokinetische en farmacodynamische profielen van liraglutide bij mensen geschikt voor een eenmaal daags doseringsregime. Na subcutane injectie omvat het mechanisme van langdurige werking: zelfassociatie die de absorptie vertraagt; bindend aan albumine; Hogere enzymstabiliteit en dus langere plasma halfwaardetijd.

De activiteit van liraglutide wordt gemedieerd door zijn specifieke interactie met de GLP-1-receptor, wat resulteert in een toename van cyclisch adenosinemonofosfaat (CAMP). Liraglutide stimuleert de insulinesecretie op een glucoseconcentratie-afhankelijke manier, terwijl de overtollige glucagonafscheiding op een glucoseconcentratie-afhankelijke manier wordt verminderd.

Daarom, wanneer bloedglucose stijgt, wordt de insulinesecretie gestimuleerd, terwijl glucagonafscheiding wordt geremd. Liraglutide daarentegen vermindert de insulinesecretie tijdens hypoglykemie zonder de glucagonafscheiding te beïnvloeden. Het hypoglycemische mechanisme van liraglutide omvat ook een lichte verlenging van de maagledigingstijd. Liraglutide vermindert lichaamsgewicht en lichaamsvetmassa door de honger- en energie -inname te verminderen.