Liraglutide antidiabetica voor bloedsuikercontrole CAS NO.204656-20-2
Productdetails
| CAS | 204656-20-2 | Moleculaire formule | C172H265N43O51 |
| Moleculair gewicht | 3751.20 | Verschijning | Wit |
| Opslagcondities | Lichtbestendigheid, 2-8 graden | Pakket | Aluminiumfolie zak/flesje |
| Zuiverheid | ≥98% | Vervoer | Koelketen en koelopslaglevering |
Ingrediënten van Liraglutide
Actief bestanddeel:
Liraglutide (analoog van humaan glucagon-achtig peptide-1 (GLP-1), geproduceerd door gist via genetische recombinatietechnologie).
Chemische naam:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Overige ingrediënten:
Dinatriumwaterstoffosfaatdihydraat, propyleenglycol, zoutzuur en/of natriumhydroxide (alleen als pH-regelaars), fenol en water voor injecties.
Sollicitatie
Type 2-diabetes
Liraglutide verbetert de bloedglucoseregulatie. Het vermindert maaltijdgerelateerde hyperglykemie (gedurende 24 uur na toediening) door de insulinesecretie (alleen) te verhogen wanneer dat nodig is, door de glucosespiegel te verhogen, de maaglediging te vertragen en de prandiale glucagonsecretie te onderdrukken.
Het is geschikt voor patiënten bij wie de bloedsuikerspiegel nog steeds slecht onder controle is na de maximaal getolereerde dosis metformine of sulfonylureumderivaten alleen. Het wordt gebruikt in combinatie met metformine of sulfonylureumderivaten.
Het werkt glucoseafhankelijk, wat betekent dat het de insulinesecretie alleen stimuleert wanneer de bloedglucosespiegel hoger is dan normaal, waardoor overshoot wordt voorkomen. Het risico op hypoglykemie is dan ook verwaarloosbaar.
Het heeft het potentieel om apoptose te remmen en de regeneratie van bètacellen te stimuleren (gezien in dierstudies).
Het vermindert de eetlust en remt gewichtstoename, zoals blijkt uit een vergelijkend onderzoek versus glimepiride.
Farmacologische werking
Liraglutide is een GLP-1-analoog met 97% sequentiehomologie met humaan GLP-1, dat zich kan binden aan de GLP-1-receptor en deze kan activeren. De GLP-1-receptor is het doelwit van natuurlijk GLP-1, een endogeen incretinehormoon dat de glucoseconcentratieafhankelijke insulinesecretie vanuit β-cellen in de pancreas bevordert. In tegenstelling tot natuurlijk GLP-1 zijn de farmacokinetische en farmacodynamische profielen van liraglutide bij mensen geschikt voor een eenmaal daagse dosering. Na subcutane injectie omvat het verlengde werkingsmechanisme: zelfassociatie die de absorptie vertraagt; binding aan albumine; hogere enzymstabiliteit en dus langere plasmahalfwaardetijd.
De activiteit van liraglutide wordt gemedieerd door de specifieke interactie met de GLP-1-receptor, wat resulteert in een toename van cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP). Liraglutide stimuleert de insulinesecretie op een glucoseconcentratieafhankelijke manier, terwijl het de overmatige glucagonsecretie vermindert op een glucoseconcentratieafhankelijke manier.
Wanneer de bloedglucosespiegel stijgt, wordt de insulinesecretie gestimuleerd, terwijl de glucagonsecretie wordt geremd. Liraglutide daarentegen vermindert de insulinesecretie tijdens hypoglykemie zonder de glucagonsecretie te beïnvloeden. Het hypoglykemische mechanisme van liraglutide omvat ook een lichte verlenging van de maagledigingstijd. Liraglutide vermindert het lichaamsgewicht en de lichaamsvetmassa door het hongergevoel en de energie-inname te verminderen.
