Ganirelix Acetaat Peptide API
Productdetails
| Naam | Ganirelix Acetaat |
| CAS-nummer | 123246-29-7 |
| Moleculaire formule | C80H113ClN18O13 |
| Moleculair gewicht | 1570.34 |
Synoniemen
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2; Ganirelixum; ganirelix-acetaat; GANIRELIX; Ganirelix-acetaat USP/EP/
Beschrijving
Ganirelix is een synthetische decapeptideverbinding en het acetaatzout, Ganirelixacetaat, is een gonadotropine-releasing hormone (GnRH) receptorantagonist. De aminozuursequentie is: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Het wordt voornamelijk klinisch gebruikt bij vrouwen die een ovariële stimulatieprogramma met kunstmatige voortplantingstechnologie ondergaan om voortijdige luteïniserend hormoonpieken te voorkomen en vruchtbaarheidsstoornissen als gevolg van deze oorzaak te behandelen. Het geneesmiddel heeft als kenmerken minder bijwerkingen, een hoog zwangerschapspercentage en een korte behandelperiode, en biedt duidelijke voordelen ten opzichte van vergelijkbare geneesmiddelen in de klinische praktijk.
Farmacologische werking
De pulserende afgifte van gonadotropine-releasing hormone (GnRH) stimuleert de synthese en secretie van LH en FSH. De frequentie van LH-pulsen in de midden- en late folliculaire fase is ongeveer 1 per uur. Deze pulsen worden weerspiegeld in tijdelijke stijgingen van serum-LH. Tijdens de midmenstruele periode veroorzaakt de massale afgifte van GnRH een LH-piek. De midmenstruele LH-piek kan verschillende fysiologische reacties uitlokken, waaronder: ovulatie, meiotische hervatting van de eicel en vorming van het corpus luteum. De vorming van het corpus luteum zorgt ervoor dat de serumprogesteronspiegels stijgen, terwijl de oestradiolspiegels dalen. Ganirelixacetaat is een GnRH-antagonist die competitief GnRH-receptoren op hypofyse-gonadotrofen en daaropvolgende transductiepaden blokkeert. Het produceert een snelle, reversibele remming van de gonadotropinesecretie. Het remmende effect van ganirelixacetaat op de LH-secretie in de hypofyse was sterker dan dat op FSH. Ganirelixacetaat induceerde de eerste afgifte van endogene gonadotropinen niet, wat consistent is met antagonisme. Volledig herstel van de LH- en FSH-spiegels in de hypofyse trad op binnen 48 uur na stopzetting van de behandeling met ganirelixacetaat.
