Ganirelix acetaatpeptide API

De pulserende afgifte van gonadotropine-aflatende hormoon (GnRH) stimuleert de synthese en secretie van LH en FSH. De frequentie van LH -pulsen in de midden- en late folliculaire fasen is ongeveer 1 per uur. Deze pulsen worden weerspiegeld in tijdelijke stijgingen in serum LH. Tijdens de midden-menstruatie veroorzaakt de massale afgifte van GnRH een toename van LH. De Midmenstrual LH Surge kan verschillende fysiologische reacties veroorzaken, waaronder: ovulatie, hervatting van de meiotische eicellen en corpus luteumvorming. De vorming van het corpusluteum zorgt ervoor dat serumprogesteronspiegels stijgen, terwijl de niveaus van de estradiol dalen. Ganirelix -acetaat is een GnRH -antagonist die concurrerend GnRH -receptoren blokkeert op hypofyse -gonadotrofen en daaropvolgende transductieroutes. Het produceert een snelle, omkeerbare remming van gonadotropine -secretie. Het remmende effect van Ganirelix -acetaat op hypofyse LH -secretie was sterker dan dat op FSH. Ganirelix -acetaat slaagde er niet in de eerste afgifte van endogene gonadotropines te induceren, consistent met antagonisme. Volledig herstel van hypofyse LH- en FSH -niveaus trad binnen 48 uur na nadat Ganirelix -acetaat werd stopgezet.