Naam | Daptomycine |
CAS-nummer | 103060-53-3 |
Moleculaire formule | C72H101N17O26 |
Molecuulgewicht | 1620.67 |
EINECS-nummer | 600-389-2 |
Smeltpunt | 202-204°C |
Kookpunt | 2078,2±65,0 °C (voorspeld) |
Dikte | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (voorspeld) |
Vlampunt | 87℃ |
Opslag condities | Verzegeld in droog, Bewaren in vriezer, onder -20°C |
oplosbaarheid | Methanol: oplosbaar5mg/mL |
Zuurgraad coëfficiënt | (pKa) 4,00 ± 0,10 (voorspeld) |
Formulier | poeder |
Kleur | kleurloos tot vaag geel |
N-[N-(1-oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminofenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-oxodecyl)-L-tryptofyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- a-aspartyl-D-alanyl-L-a-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-a-glutamyl-a,2-diamino-a-oxo-benzeenbutaanzuur(13-4)lacton; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin(LY146032)
Het antibioticum daptomycine is een cyclisch lipopeptide-antibioticum met een nieuwe structuur geëxtraheerd uit de fermentatiebouillon van Streptomyces (S. reseosporus), dat de biosynthese van peptidoglycaan van de bacteriële celwand belemmert door het transport van aminozuren in het celmembraan te verstoren.Het veranderen van de eigenschappen van het cytoplasmatische membraan kan de bacteriële membraanfunctie op meerdere manieren verstoren en Gram-positieve bacteriën snel doden.Naast het vermogen om in te werken op de meeste klinisch relevante Gram-positieve bacteriën, is daptomycine belangrijker voor geïsoleerde stammen die in vitro resistent zijn gebleken tegen methicilline, vancomycine en linezolid.Het heeft een krachtige activiteit en deze eigenschap heeft zeer belangrijke klinische implicaties voor ernstig zieke geïnfecteerde patiënten.Eosinofiele pneumonie is een zeldzame en zeer ernstige ziekte met symptomen zoals koorts, hoesten, kortademigheid en ademhalingsmoeilijkheden.
Daptomycine heeft een goede bacteriostatische activiteit tegen verschillende antibioticaresistente bacteriën, zoals MIC=0,06-0,5 g/ml voor methicilline-resistente Staphylococcus aureus (MRSA) en methicilline-resistente Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0,0625~1μg/ml voor bacteriën, MIC=0,12~0,5μg/ml voor oxacilline-resistente Staphylococcus epidermidis, MIC=2,5μg/ml voor enterokokken die zeer resistent zijn tegen aminoglycoside-antibiotica, MIC=2,5μg/ml voor GmrBIa -De MIC van Enterococcus is 0,5~1μg/ml, en de MIC van Enterococcus die resistent is tegen glycopeptide-antibiotica is 1~2μg/ml.