Naam | Daptomycine |
CAS -nummer | 103060-53-3 |
Moleculaire formule | C72H101N17O26 |
Molecuulgewicht | 1620.67 |
EINECS -nummer | 600-389-2 |
Smeltpunt | 202-204 ° C |
Kookpunt | 2078,2 ± 65,0 ° C (voorspeld) |
Dikte | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (voorspeld) |
Flitspunt | 87 ℃ |
Opslagomstandigheden | Afgedicht in droog, bewaar in vriezer, onder -20 ° C |
Oplosbaarheid | Methanol: oplosbaar5mg/ml |
Zuurgraadcoëfficiënt | (PKA) 4,00 ± 0,10 (voorspeld) |
Formulier | poeder |
Kleur | kleurloos tot flauw geel |
N- [n- (1-oxodecyl) -l-trp-d-aSn-l-asp-]-cyclo [l-thr*-Gly-l-ord-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3R) -3-methyl-l-l-glu-]-4- (2-aminofenyl) -4-oxo-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-l-loste ; N- [N-Decanoyl-T-DP-D-ASN-L-ASP-]-Cyclo [Thr*-Gly-L-L-L-ASP-D-Asp-Gly-D-D-Ser-[(3R) -3-Methyl-L-L-Glu-]-3- (2-Aminobenzoyl) -L-ALA-]; N- (1-Oxode ecyl) -L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-aspartyl-l-threonylglycyl-l-or-l-l-aspartyl-d-alanyl-l-aspartylglycyl-d-s-seryl- (3R) -3-methyl-l-α- glutamyl-a, 2-diamino-y-oxo-benzeenbutanoicacid (13-4) lacton; daptomycine; dapcine; daptomycine,> = 99%; daptomycinreadymadesolutie; daptomycine (ly146032)
Het antibioticum daptomycine is een cyclisch lipopeptide -antibioticum met een nieuwe structuur geëxtraheerd uit de fermentatiebouillon van streptomyces (S. reseosporus), die de biosynthese van bacteriële celwand peptidoglycan belemmert door het transport van aminozuren in het celmembraan te verstoren. Het wijzigen van de eigenschappen van het cytoplasmatische membraan kan de bacteriële membraanfunctie op meerdere manieren verstoren en grampositieve bacteriën snel doden. Naast het vermogen om te werken op de meeste klinisch relevante grampositieve bacteriën, is daptomycine belangrijker voor geïsoleerde stammen die resistentie hebben aangetoond tegen methicilline, vancomycine en linezolid in vitro. Het heeft krachtige activiteit en deze eigenschap heeft zeer belangrijke klinische implicaties voor ernstig zieke geïnfecteerde patiënten. Eosinofiele pneumonie is een zeldzame en zeer ernstige ziekte met symptomen zoals koorts, hoest, kortademigheid en ademhalingsmoeilijkheden.
Daptomycine heeft een goede bacteriostatische activiteit tegen verschillende antibioticaresistente bacteriën, zoals MIC = 0,06-0,5 μg/ml voor methicillineresistente Staphylococcus aureus (MRSA) en methicilline-resistente stafylococcus aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1 μg/ml voor bacteriën, MIC = 0,12 ~ 0,5 μg/ml voor oxacilline -resistente Staphylococcus epidermidis, MIC = 2,5 μg/ml voor enterococcus zeer resistent tegen aminoglycoside antibiotics, MIC = 2,5μg/ml voor gmrbia -de microfoon is van enterococcus. 0,5 ~ 1 μg/ml, en de microfoon van enterococcus resistent tegen glycopeptide -antibiotica is 1 ~ 2μg/ml.