Caspofungin voor antischimmelinfecties
Productdetail
| Naam | Caspofungin |
| CAS -nummer | 162808-62-0 |
| Moleculaire formule | C52H88N10O15 |
| Molecuulgewicht | 1093.31 |
| EINECS -nummer | 1806241-263-5 |
| Kookpunt | 1408,1 ± 65,0 ° C (voorspeld) |
| Dikte | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (voorspeld) |
| Zuurgraadcoëfficiënt | (PKA) 9,86 ± 0,26 (voorspeld) |
Synoniemen
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoethyl) amino] -n2- (10,12-dimethyl -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-ornithine] -5-[(3R) -3-hydroxy-l-orithine]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Chemische eigenschappen
Caspofungin was de eerste echinocandine goedgekeurd voor de behandeling van invasieve schimmelinfecties. In vitro en in vivo experimenten bevestigden dat caspofungin een goede antibacteriële activiteit heeft tegen belangrijke opportunistische ziekteverwekkers en Aspergillus. Caspofungin kan de celwand scheuren door de synthese van 1,3-β-glucan te remmen. Klinisch heeft caspofungin een goed effect op de behandeling van verschillende candidiasis en aspergillose.
Effect
(1,3) -d-glucan synthase is een belangrijk onderdeel van de synthese van schimmelcellen en caspofungin kan een antischimmel effect hebben door dit enzym niet-competitief te remmen. Na intraveneuze toediening daalt de concentratie van de plasma -geneesmiddelen snel als gevolg van weefselverdeling, gevolgd door een geleidelijke herlezen van het medicijn uit het weefsel. Het metabolisme van caspofungin nam toe met toenemende dosis en was dosisgerelateerd in de tijd tot stabiele toestand met meerdere doses. Om effectieve therapeutische niveaus te bereiken en de accumulatie van geneesmiddelen te voorkomen, moet daarom een eerste laaddosis worden toegediend, gevolgd door een onderhoudsdosis. Bij het gebruik van cytochroom P4503A4 -inductoren tegelijkertijd, zoals rifampicine, carbamazepine, dexamethason, fenytoïne, enz., Wordt aanbevolen om de onderhoudsdosis caspofungin te verhogen.
Aanwijzingen
Door de FDA goedgekeurde indicaties voor caspofungin omvatten: 1. Koorts met neutropenie: gedefinieerd als: koorts> 38 ° C met absoluut neutrofielentelling (ANC) ≤500/ml, of met ANC ≤1000/ml en wordt voorspeld dat het kan worden gereduceerd tot onder 500/ml. Volgens de aanbeveling van de Infectious Diseases Society of America (IDSA), hoewel patiënten met persistente koorts en neutropenie zijn behandeld met breedspectrumantibiotica, worden hoog-risico-patiënten nog steeds aanbevolen om empirische antischimmeltherapie te gebruiken, inclusief caspofungin en andere antischimmelgeneesmiddelen. . 2. Invasieve candidiasis: IDSA beveelt echinocandins (zoals caspofungin) aan als het favoriete medicijn voor candidemie. Het kan ook worden gebruikt om intra-abdominale abcessen, peritonitis en borstinfecties veroorzaakt door Candida-infectie te behandelen. 3. Slokdarm candidiasis: caspofungin kan worden gebruikt om slokdarm candidiasis te behandelen bij patiënten met refractaire of intolerantie voor andere therapieën. Verschillende studies hebben aangetoond dat het therapeutische effect van caspofungin vergelijkbaar is met dat van fluconazol. 4. Invasieve aspergillose: caspofungin is goedgekeurd voor de behandeling van invasieve aspergillose bij patiënten met intolerantie, resistentie en ineffectiviteit van het belangrijkste antischimmelmiddel, voriconazol. Echinocandine wordt echter niet aanbevolen als eerstelijns therapie.
