Carbetocine ter voorkoming van baarmoedercontracties en postpartumbloedingen
Productdetails
| Naam | CARBETOCINE |
| CAS-nummer | 37025-55-1 |
| Moleculaire formule | C45H69N11O12S |
| Moleculair gewicht | 988.17 |
| EINECS-nummer | 253-312-6 |
| Specifieke rotatie | D -69,0° (c = 0,25 in 1M azijnzuur) |
| Kookpunt | 1477,9±65,0 °C (voorspeld) |
| Dikte | 1,218±0,06 g/cm3 (voorspeld) |
| Bewaarcondities | -15°C |
| Formulier | poeder |
Synoniemen
BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDEBONDTUSSENBUTYRYL-4-YLANDCYS); BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUOROACETAATZOUT; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-1-CARBAOXYTOC INTRIFLUOROACETAATZOUT; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-OXYTOCINE; (BUTYRYL1,TYR(ME)2)-OXYTOCINTRIFLUOROACETAATZOUT; CARBETOCINE; CARBETOCINTRIFLUOROACETAATZOUT; (2-O-METHYLTYROSINE)-DE-AMINO-1-CARBAOXYTOCINE
Biologische activiteit
Carbetocine, een analoog van oxytocine (OT), is een oxytocinereceptoragonist met een Ki van 7,1 nM. Carbetocine heeft een hoge affiniteit (Ki = 1,17 μM) voor de chimere N-terminus van de oxytocinereceptor. Carbetocine heeft potentie voor onderzoek naar postpartumbloedingen. Carbetocine kan de bloed-hersenbarrière passeren en heeft een antidepressieve werking door oxytocinereceptoren in het centrale zenuwstelsel te activeren.
Functie
Carbetocine is een synthetisch, langwerkend oxytocine-8-peptide-analoog met agonistische eigenschappen. De klinische en farmacologische eigenschappen ervan zijn vergelijkbaar met die van natuurlijk voorkomende oxytocine. Net als oxytocine bindt carbetocine zich aan de hormoonreceptoren van de gladde spieren van de baarmoeder, wat ritmische samentrekkingen van de baarmoeder veroorzaakt, de frequentie ervan verhoogt en de tonus van de baarmoeder verhoogt op basis van de samentrekkingen van de oorspronkelijke baarmoeder. De oxytocinereceptorwaarden in de baarmoeder zijn laag in niet-zwangere toestand, stijgen tijdens de zwangerschap en bereiken een piek tijdens de bevalling. Daarom heeft carbetocine geen effect op de niet-zwangere baarmoeder, maar wel een krachtig samentrekkend effect op de zwangere baarmoeder en de nieuw gevormde baarmoeder.
Wijzigingsbeheer
Wijzigingen worden volgens de procedure beheerd. Op basis van de impact, het risico en de ernst worden wijzigingen geclassificeerd als 'Major', 'Minor' en 'Site'. Wijzigingen op de site hebben een geringe impact op de veiligheid en kwaliteit van het product en hoeven daarom niet te worden goedgekeurd of aan de klant te worden gemeld. Kleine wijzigingen hebben een matige impact op de veiligheid en kwaliteit van het product en moeten aan de klant worden gemeld. Grote wijzigingen hebben een grotere impact op de veiligheid en kwaliteit van het product en moeten door de klant worden goedgekeurd.
Volgens de procedure start de wijzigingsbeheer met de wijzigingsapplicatie, waarin de details van de wijziging en de reden voor de wijziging worden beschreven. De evaluatie vindt vervolgens plaats na de applicatie, uitgevoerd door de relevante afdelingen voor wijzigingsbeheer. De wijzigingsbeheer wordt ingedeeld in Major level, General level en Minor level. Na een passende evaluatie en classificatie moeten alle wijzigingsbeheerniveaus worden goedgekeurd door de QA Manager. De wijzigingsbeheer wordt uitgevoerd na goedkeuring volgens het actieplan. De wijzigingsbeheer wordt definitief afgesloten nadat QA heeft bevestigd dat de wijzigingsbeheer correct is geïmplementeerd. Indien er sprake is van kennisgeving aan de klant, dient de klant tijdig na goedkeuring van de wijzigingsbeheer op de hoogte te worden gesteld.
