Tesamorelin

Tesamorelin API

Tesamorelin is een synthetisch peptidemedicijn, de volledige naam is ThGRF(1-44)NH₂, een analoog van groeihormoonreleasing hormoon (GHRH). Het stimuleert de hypofysevoorkwab tot de productie van groeihormoon (GH) door de werking van endogeen GHRH te stimuleren, waardoor indirect de insuline-achtige groeifactor 1 (IGF-1) wordt verhoogd, wat een reeks voordelen biedt voor de stofwisseling en het weefselherstel.

Tesamorelin is momenteel door de FDA goedgekeurd voor de behandeling van hiv-gerelateerde lipodystrofie, met name voor het verminderen van de ophoping van visceraal abdominaal vet (visceraal vetweefsel, VAT). Het is ook uitgebreid onderzocht voor **anti-aging, metabool syndroom, niet-alcoholische leververvetting (NAFLD/NASH)** en andere aandoeningen, wat brede toepassingsmogelijkheden biedt.
Werkingsmechanisme

Tesamorelin is een peptide bestaande uit 44 aminozuren met een structuur die sterk lijkt op natuurlijk GHRH. Het werkingsmechanisme is als volgt:

Activeert de GHRH-receptor (GHRHR) om de hypofyse te stimuleren GH af te geven.

Nadat GH is verhoogd, werkt het in op de lever en omliggende weefsels om de IGF-1-synthese te verhogen.

GH en IGF-1 spelen samen een rol bij vetmetabolisme, eiwitsynthese, celherstel en het behoud van botdichtheid.

Het werkt vooral op de afbraak van visceraal vet (vetmobilisatie) en heeft weinig effect op het onderhuidse vet.

Vergeleken met directe injectie van GH van buitenaf bevordert Tesamorelin de GH-secretie via endogene mechanismen. Dit ligt dichter bij het fysiologische ritme en voorkomt bijwerkingen die worden veroorzaakt door overmatig GH, zoals vochtretentie en insulineresistentie.

Onderzoek en klinische werkzaamheid

De werkzaamheid van Tesamorelin is aangetoond in meerdere klinische onderzoeken, met name op de volgende gebieden:

1. HIV-gerelateerde lipodystrofie (door de FDA goedgekeurde indicaties)

Tesamorelin kan de buik-VA aanzienlijk verminderen (gemiddelde afname van 15-20%);

Verhoogt de IGF-1-niveaus en verbetert de stofwisselingsstatus van het lichaam;

Verbeter de lichaamsvorm en verminder de psychologische last die gepaard gaat met vetherverdeling;

Heeft geen noemenswaardige invloed op de onderhuidse vetlaag, botdichtheid of spiermassa.

2. Niet-alcoholische steatohepatitis (NASH) en leverfibrose

Uit klinische onderzoeken is gebleken dat Tesamorelin het vetgehalte in de lever kan verminderen (MRI-PDFF-beeldvorming);

Er wordt verwacht dat het de insulinegevoeligheid van hepatocyten zal verbeteren;

Het is vooral effectief bij patiënten met HIV en NAFLD en biedt potentiële bescherming op een breed spectrum van de stofwisseling.

3. Metabool syndroom en insulineresistentie

Tesamorelin vermindert de triglyceridenspiegels en abdominale obesitas aanzienlijk;

Verbetert de HOMA-IR-index en helpt bij het verbeteren van insulineresistentie;

Uit onderzoek is gebleken dat het de capaciteit van de spierproteïnesynthese kan verbeteren, wat gunstig is voor ouderen en het herstel van chronische ziekten.

API-productie en kwaliteitscontrole

De Tesamorelin API van onze Gentolex Group maakt gebruik van geavanceerde vastefasepeptidesynthesetechnologie (SPPS) en wordt geproduceerd onder GMP-omstandigheden. Het heeft de volgende kenmerken:

Zuiverheid ≥99% (HPLC)
Detectie van geen endotoxinen, zware metalen en restoplosmiddelen is gekwalificeerd
Bevestiging van de aminozuursequentie en -structuur door LC-MS/NMR
Zorg voor op maat gemaakte productie op gram- tot kilogramniveau