Sildenafil citraat behandelt erectiestoornissen 171599-83-0

Farmacologische actie
Sildenafil-citraat is een selectieve 5-fosfodiesteraseremmer die stikstofoxide-afhankelijke, cyclische guanosinemonofosfaat-gemedieerde longvasodilatie verbetert door de afbraak van cyclisch guanosinemonofosfaat te remmen. Naast de directe uitbreiding van longbloedvaten, kan het ook vasculaire remodellering voorkomen of omkeren.

Medicinale eigenschappen en toepassingen
Sildenafil Citraat, handelsnaam Viagre, algemeen bekend als viagra, is een cyclisch guanosinemonofosfaat (CGMP) -specifieke fosfodiesterase type 5 (PDE5) -remmer die de erectie na orale toediening kan verbeteren. Sildenafil -citraat kan het effect van stikstofoxide (NO) verbeteren door het type 5 fosfodiesterase te remmen dat cyclisch guanosinemonofosfaat (CGMP) in het corpus cavernosum ontbindt. Verhoog het niveau van cGMP in het corpus cavernosum, ontspan de gladde spier in het corpus cavernosum, verhoog de instroom van bloed, verleng de penis -erectietijd en verhoogt de stevigheid. Voor impotentie patiënten met erectiestoornissen. Volwassenen nemen elke keer 50 mg oraal, tot 1 keer per dag, en gebruiken het als nodig ongeveer 1 uur voor geslachtsgemeenschap. De maximale hoeveelheid is elke keer 0,1 g.

In vivo studies
Bij geanesthetiseerde honden verbetert sildenafilcitraat de erectiele functie van de penis onder stimulatie van bekkenzenuwstimulatie door intracaverneuze druk te meten. Sildenafil-citraat heeft aanzienlijk omgekeerde met carbamoylcholine gestimuleerde relaxatie met een verminderd omgekeerd en remde superoxide-vorming in het cavernosale weefsel van hypercholesterolemische konijnen. In Sprague-Dawley-ratten verbetert Sildenafil de erectiele functie op een tijdsdosisafhankelijke manier, waarbij maximaal herstel op dag 28 plaatsvindt met een dosis van 20 mg/kg per dag. In Sprague-Dawley-ratten resulteerde toediening van sildenafil in behoud van gladde spiercollageenverhouding en behoud van CD31 en eNOS-expressie. In Sprague-Dawley-ratten verminderde Sildenafil de apoptotische index aanzienlijk en verhoogde de fosforylering van AKT en eNOS vergeleken met de controlegroep.