Sildenafilcitraat voor de behandeling van erectiestoornissen 171599-83-0
Productdetails
| Naam | Sildenafilcitraat |
| CAS-nummer | 171599-83-0 |
| Moleculaire formule | C28H38N6O11S |
| Moleculair gewicht | 666,70 |
| EINECS-nummer | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Dikte | 1,445 g/cm3 |
| Opslagcondities | 2-8°C |
| Formulier | Poeder |
| Kleur | Wit |
| Wateroplosbaarheid | DMSO: >20 mg/ml |
Synoniemen
Viagra, Sildenafilcitraat; 1-[[3-(4,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-5-yl)-4-ethoxyfenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazinecitraatzout; 5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazine-1-yl)sulfonylfenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[5,4-e]pyrimidine-7-oncitraatzout; 1-[[3-(6,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-5-yl)-4-ethoxyfenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine, 2-hydroxy-1,2,3-propaantricarboxylaat; SildenafilCitraat(100mg); Sildenafilcitraat,>=99%;Sildenafilcitraat,Professionele levering; 5-[2-ethoxy-5-[(4-methyl-piperazin-1-yl)sulfonyl]fenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-onecitraat
Farmacologisch effect
Farmacologische werking
Sildenafilcitraat is een selectieve 5-fosfodiësteraseremmer die de stikstofoxide-afhankelijke, cyclisch guanosinemonofosfaat-gemedieerde pulmonale vasodilatatie versterkt door de afbraak van cyclisch guanosinemonofosfaat te remmen. Naast de directe verwijding van de pulmonale bloedvaten kan het ook vasculaire remodellering voorkomen of omkeren.
Geneeskrachtige eigenschappen en toepassingen
Sildenafilcitraat, handelsnaam Viagre, algemeen bekend als Viagra, is een cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP)-specifieke fosfodiësterase type 5 (PDE5)-remmer die de erectie na orale toediening kan versterken. Sildenafilcitraat kan het effect van stikstofmonoxide (NO) versterken door de type 5 fosfodiësterase te remmen die cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP) in het corpus cavernosum afbreekt. Het verhoogt de cGMP-spiegel in het corpus cavernosum, ontspant de gladde spieren in het corpus cavernosum, verhoogt de bloedtoevoer, verlengt de erectietijd van de penis en verhoogt de stevigheid. Voor impotentiepatiënten met erectiestoornissen. Volwassenen nemen 50 mg oraal per keer, tot 1 keer per dag, en gebruiken dit naar behoefte ongeveer 1 uur vóór de geslachtsgemeenschap. De maximale hoeveelheid is 0,1 g per keer.
In vivo-onderzoeken
Bij verdoofde honden verbetert sildenafilcitraat de erectiele functie van de penis onder stimulatie van de bekkenzenuw door meting van de intracaverneuze druk. Sildenafilcitraat keerde de verstoorde door carbamoylcholine gestimuleerde relaxatie aanzienlijk om en remde de superoxidevorming in het cavernosale weefsel van hypercholesterolemische konijnen. Bij Sprague-Dawley-ratten verbetert sildenafil de erectiele functie op een tijdsafhankelijke manier, met maximaal herstel op dag 28 bij een dosis van 20 mg/kg per dag. Bij Sprague-Dawley-ratten resulteerde toediening van sildenafil in behoud van de collageenratio in glad spierweefsel en behoud van CD31- en eNOS-expressie. Bij Sprague-Dawley-ratten verlaagde sildenafil de apoptotische index significant en verhoogde de fosforylering van akt en eNOS vergeleken met de controlegroep.
