Leuproreline-acetaat reguleert de secretie van geslachtshormonen

Leuprolide, gosereline, tripreline en nafareline zijn verschillende geneesmiddelen die in de klinische praktijk vaak worden gebruikt om eierstokken te verwijderen voor de behandeling van premenopauzale borstkanker en prostaatkanker. GnRH-a-geneesmiddelen (ook wel GnRH-a-geneesmiddelen genoemd) hebben een vergelijkbare structuur als GnRH en concurreren met GnRH-receptoren in de hypofyse. Dat wil zeggen dat de gonadotropineproductie door de hypofyse afneemt, wat leidt tot een aanzienlijke daling van de productie van geslachtshormonen door de eierstokken.

Leuprolide is een analoog van het gonadotropine-releasing hormone (GnRH), een peptide bestaande uit 9 aminozuren. Dit product kan de functie van het hypofyse-gonadesysteem effectief remmen. De resistentie tegen proteolytische enzymen en de affiniteit voor de hypofyse-GnRH-receptor zijn sterker dan die van GnRH, en de activiteit van het bevorderen van de afgifte van luteïniserend hormoon (LH) is ongeveer 20 keer die van GnRH. Het heeft ook een sterker remmend effect op de hypofyse-gonadefunctie dan GnRH. In de beginfase van de behandeling kan de concentratie follikelstimulerend hormoon (FSH), LH, oestrogeen of androgeen tijdelijk verhoogd zijn. Vervolgens, als gevolg van de verminderde gevoeligheid van de hypofyse, wordt de secretie van FSH, LH en oestrogeen of androgeen geremd, wat resulteert in afhankelijkheid van geslachtshormonen. Seksuele aandoeningen (zoals prostaatkanker, endometriose, enz.) hebben een therapeutisch effect.

Momenteel wordt het acetaatzout van leuprolide voornamelijk klinisch gebruikt, omdat de werking van leuprolideacetaat stabieler is bij kamertemperatuur. Vloeistof moet worden weggegooid. Het kan worden gebruikt voor de medicamenteuze castratiebehandeling van endometriose en baarmoederfibromen, centrale vroegtijdige puberteit, premenopauzale borstkanker en prostaatkanker, en ook voor functioneel baarmoederbloeden dat gecontra-indiceerd is of niet effectief is voor conventionele hormoontherapie. Het kan ook worden gebruikt als premedicatie vóór endometriumresectie, wat het endometrium gelijkmatig kan verdunnen, oedeem kan verminderen en de moeilijkheidsgraad van een operatie kan verminderen.