Leuprorelin -acetaat reguleert de secretie van gonadale hormonen

Leuprolide, gosereline, tripreline en nafareline zijn verschillende medicijnen die vaak in de klinische praktijk worden gebruikt om eierstokken te verwijderen voor de behandeling van premenopauzale borstkanker en prostaatkanker. (aangeduid als GnRH-A-medicijnen), GnRH-A-medicijnen zijn in structuur vergelijkbaar met GnRH en concurreren met hypofyse GnRH-receptoren. Dat wil zeggen, de gonadotropine die wordt uitgescheiden door de hypofyse neemt af, wat leidt tot een significante afname van het geslachtshormoon dat door de eierstok wordt uitgescheiden.

Leuprolide is een gonadotropine-releasing hormoon (GnRH) analoog, een peptide bestaande uit 9 aminozuren. Dit product kan effectief de functie van het hypofyse-gonadale systeem, de weerstand tegen proteolytische enzymen en de affiniteit tegen de hypofyse GnRH-receptor remmen, zijn sterker dan GnRH, en de activiteit van het bevorderen van de afgifte van luteiniserend hormoon (LH) is ongeveer 20 keer dat van GnRH. Het heeft ook een sterker remmend effect op hypofyse-gonadfunctie dan GnRH. In de beginfase van de behandeling kan follikelstimulerend hormoon (FSH), LH, oestrogeen of androgeen tijdelijk worden verhoogd, en vervolgens, vanwege de verminderde responsiviteit van de hypofyse, de afscheiding van FSH, LH en oestrogeen of androgeen is geremd, resulterend in afhankelijkheid van geslachtshormonen. Seksuele ziekten (zoals prostaatkanker, endometriose, enz.) Hebben een therapeutisch effect.

Momenteel wordt het acetaatzout van Leuprolide voornamelijk klinisch gebruikt, omdat de prestaties van Leuprolide -acetaat stabieler zijn bij kamertemperatuur. Vloeistof moet worden weggegooid. Het kan worden gebruikt voor de behandeling met geneesmiddelencastratie van endometriose en baarmoederfibromen, centrale vroegrijpe puberteit, premenopauzale borstkanker en prostaatkanker, en ook voor functionele baarmoederbloeding die gecontra -indiceerd of ineffectief is voor conventionele hormoontherapie. Het kan ook worden gebruikt als een premedicatie vóór endometriumresectie, die het endometrium gelijkmatig kan verdunnen, oedeem kan verminderen en de moeilijkheid van de operatie kan verminderen.