Bremelanotide

Bremelanotide API

Bremelanotideis een synthetischemelanocortine receptor agonistontwikkeld voor de behandeling vanhypoactieve seksuele luststoornis (HSDD) in premenopauzale vrouwenBremelanotide is de eerste centraal werkende therapie die specifiek is goedgekeurd voor HSDD en betekent een belangrijke vooruitgang in de seksuele gezondheid van vrouwen.

Goedgekeurd door de Amerikaanse FDA in 2019 onder de merknaamVyleesiBremelanotide biedt een oplossing op aanvraag, zonder hormonen, voor vrouwen die aanhoudend last hebben van een gebrek aan seksueel verlangen, dat niet kan worden verklaard door medische, psychologische of relationele problemen.

OnsBremelanotide APIwordt geproduceerd via vaste-fase peptidesynthese (SPPS), en garandeert een hoge zuiverheid, lage onzuiverheden en een consistentie die geschikt is voor klinische en commerciële injecteerbare formuleringen.

Werkingsmechanisme

Bremelanotide werkt dooractivering van melanocortinereceptoren, bijzonderMC4R (melanocortine-4-receptor)in decentraal zenuwstelselEr wordt aangenomen dat deze activering de paden in dehypothalamusdie betrokken zijn bij seksuele opwinding en verlangen.

De belangrijkste effecten zijn:

• Versterktdopaminerge signalering, het bevorderen van seksuele interesse

• Onderdrukking van remmende paden die het libido beïnvloeden

• Modulatie van het centrale zenuwstelselzonder afhankelijk te zijn van geslachtshormonen (niet-oestrogeen, niet-testosteron)

Dit mechanisme onderscheidt Bremelanotide van traditionele hormoontherapieën en maakt het geschikt voor een bredere groep vrouwen.

Klinisch onderzoek en resultaten

Bremelanotide is bij meerdere patiënten geëvalueerdFase 2 en Fase 3 klinische onderzoeken, waarbij duizenden vrouwen betrokken waren die de diagnose HSDD hadden gekregen.

De belangrijkste bevindingen zijn:

• Statistisch significante verbeteringin seksuele verlangenscores (gemeten met FSFI-d)

• Vermindering van stress gerelateerd aan een laag seksueel verlangen (gemeten met FSDS-DAO)

• Snelle werking(binnen enkele uren), waardoorgebruik op aanvraag vóór seksuele activiteit

• Aangetoonde werkzaamheid bij vrouwenmet en zonder comorbiditeit(bijv. depressie, angst)

In klinische studies tot25%–35%van de patiënten ervoer een betekenisvolle verbetering versus placebo.

Veiligheid en verdraagzaamheid

• De meest voorkomende bijwerkingen zijn onder meer:misselijkheid, doorspoelen, Enhoofdpijn—over het algemeen mild en zelfbeperkend.

• In tegenstelling tot eerdere melanocortine-middelen is Bremelanotideniet geassocieerd met significante stijgingen van de bloeddruk of hartslagbij de meeste patiënten.

• Omdat het een behandeling op aanvraag is, vermijdt het chronische hormoonblootstelling en kan het flexibel worden ingezet.

Productie en kwaliteit

OnsBremelanotide API:

• Wordt gesynthetiseerd met behulp van geavanceerde SPPS met hoge efficiëntie

• Voldoet aan strenge internationale normen voorzuiverheid, identiteit en resterende oplosmiddelen

• Is geschikt voor injecteerbare formuleringen (zoals voorgevulde auto-injectorpennen)

• Beschikbaar inpilot- en commerciële schaalbatches, ter ondersteuning van zowel R&D als marktaanbod

Therapeutisch potentieel

Naast HSDD heeft het werkingsmechanisme van Bremelanotide geleid tot belangstelling voor andere gebieden vanseksuele en neuro-endocriene modulatie, inbegrepen:

• Mannelijke seksuele disfunctie

• Stemmingsgerelateerde stoornissen

• Regulering van eetlust en energie (via het melanocortinesysteem)

Het goed gekarakteriseerde peptideprofiel en de activiteit op het centrale zenuwstelsel ondersteunen de potentiële ontwikkeling van het middel in aangrenzende therapeutische gebieden.