Atosibanacetaat gebruikt voor anti-vroeggeboorte
Productdetails
| Naam | Atosiban |
| CAS-nummer | 90779-69-4 |
| Moleculaire formule | C43H67N11O12S2 |
| Moleculair gewicht | 994.19 |
| EINECS-nummer | 806-815-5 |
| Kookpunt | 1469,0±65,0 °C (voorspeld) |
| Dikte | 1,254±0,06 g/cm3 (voorspeld) |
| Bewaarcondities | -20°C |
| Oplosbaarheid | H2O: ≤ 100 mg/ml |
Beschrijving
Atosibanacetaat is een disulfidegebonden cyclisch polypeptide bestaande uit 9 aminozuren. Het is een gemodificeerd oxytocinemolecuul op posities 1, 2, 4 en 8. De N-terminus van het peptide is 3-mercaptopropionzuur (thiol en de sulfhydrylgroep van [Cys]6 vormt een disulfidebinding), de C-terminus is in de vorm van een amide, het tweede aminozuur aan de N-terminus is een geëthyleerd gemodificeerd [D-Tyr(Et)]2, en atosibanacetaat wordt in medicijnen gebruikt als azijn. Het bestaat in de vorm van een zuur zout, algemeen bekend als atosibanacetaat.
Sollicitatie
Atosiban is een gecombineerde oxytocine- en vasopressine V1A-receptorantagonist. De oxytocinereceptor is structureel vergelijkbaar met de vasopressine V1A-receptor. Wanneer de oxytocinereceptor geblokkeerd is, kan oxytocine nog steeds via de V1A-receptor werken. Daarom is het noodzakelijk om de bovengenoemde twee receptorroutes tegelijkertijd te blokkeren, en één enkele antagonistische werking van één receptor kan baarmoedercontracties effectief remmen. Dit is ook een van de belangrijkste redenen waarom β-receptoragonisten, calciumantagonisten en prostaglandinesynthaseremmers baarmoedercontracties niet effectief kunnen remmen.
Effect
Atosiban is een gecombineerde receptorantagonist van oxytocine en vasopressine V1A. De chemische structuur is vergelijkbaar met die twee en het heeft een hoge affiniteit voor receptoren. Het concurreert met oxytocine- en vasopressine V1A-receptoren, waardoor het de werkingsweg van oxytocine en vasopressine blokkeert en samentrekkingen van de baarmoeder worden verminderd.
