Tadalafil 171596-29-5 om erectiestoornissen bij mannen te behandelen

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) heeft een moleculaire formule van C22H19N3O4 en een molecuulgewicht van 389,4. Het wordt op grote schaal gebruikt bij de behandeling van mannelijke erectiestoornissen sinds 2003, met de handelsnaam cialis (cialis). In juni 2009 keurde de FDA Tadalafil goed in de Verenigde Staten voor de behandeling van patiënten met longarteriële hypertensie (PAH) onder de handelsnaam Adcirca. Tadalafil werd in 2003 geïntroduceerd als een medicijn voor de behandeling van ED. Het wordt 30 minuten na toediening van kracht, maar het beste effect is 2H na het begin van de actie, en het effect kan 36 uur duren en het effect ervan wordt niet beïnvloed door voedsel. De dosis tadalafil is 10 of 20 mg, de aanbevolen initiële dosis is 10 mg en de dosis wordt aangepast volgens de respons en bijwerkingen van de patiënt. Pre-marktstudies hebben aangetoond dat na 12 weken toediening van 10 of 20 mg tadalafil gedurende 12 weken respectievelijk 67% en 81% is. Veel studies hebben aangetoond dat Tadalafil een betere werkzaamheid heeft bij de behandeling van ED.

Erectiestoornissen: Tadalafil is een selectief fosfodiesterase type 5 (PDE5) zoals sildenafil, maar de structuur is anders dan het laatste en een vetrijk dieet interfereert niet met de absorptie. Onder de werking van seksuele stimulatie katalyseert stikstofoxide-synthase (NOS) in peniszenuwuiteinden en vasculaire endotheelcellen de synthese van stikstofoxide (NO) uit het substraat L-arginine. Nee activeert guanylaatcyclase, dat guanosine trifosfaat omzet in cyclisch guanosinemonofosfaat (CGMP), waardoor het activeren van cyclische guanosinemonofosfaatafhankelijke eiwitkinase, wat resulteert in een afname van de concentratie van calciumionen in gladde spiercellen in gladde spiercellen, die de corpus cavernosum-erectie veroorzaken als gevolg van ontspanning van vlakke ontspanning. Fosfodiesterase type 5 (PDE5) degradeert CGMP in inactieve producten, waardoor de penis in een zwakke staat is. Tadalafil remt de afbraak van PDE5, wat leidt tot de accumulatie van CGMP, die de gladde spier van het corpus cavernosum ontspant, wat leidt tot penis erectie. Aangezien nitraten geen donoren zijn, zal gecombineerd gebruik met Tadalafil het niveau van CGMP aanzienlijk verhogen en leiden tot ernstige hypotensie. Daarom is het gecombineerde gebruik van de twee gecontra -indiceerd in de klinische praktijk.

Tadalafil werkt door PDE's te remmen. GMP wordt afgebroken, dus gecombineerd gebruik met nitraten kan een extreme daling van de bloeddruk veroorzaken en het risico op syncope verhogen. Cy3PA4 -inductoren zullen de biologische beschikbaarheid van tadanafil verminderen en de combinatie met rifampicine, cimetidine, erytromycine, clarithromycine, itracon, ketocon en HVI -proteaseremmers kunnen de bloedconcentratie van het geneesmiddel worden aangepast. Tot nu toe zijn er geen meldingen dat de farmacokinetische parameters van dit product worden beïnvloed door voeding en alcohol.