| Naam | Orlistat |
| CAS-nummer | 96829-58-2 |
| Moleculaire formule | C29H53NO5 |
| Moleculair gewicht | 495,73 |
| EINECS-nummer | 639-755-1 |
| Smeltpunt | <50°C |
| Dikte | 0,976±0,06 g/cm3 (voorspeld) |
| Opslagcondities | 2-8°C |
| Formulier | Poeder |
| Kleur | Wit |
| Zuurgraadcoëfficiënt | (pKa) 14,59±0,23 (voorspeld) |
(S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOÏKOZUUR(EN)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCINE(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYLESTER;Orlistat(synthetase/verbinding);Orlistat(synthese);Orlistat(fermentatie)
Eigenschappen
Wit kristallijn poeder, vrijwel onoplosbaar in water, gemakkelijk oplosbaar in chloroform, zeer goed oplosbaar in methanol en ethanol, gemakkelijk te pyrolyseren, smeltpunt 40°C tot 42°C. Het molecuul is een diastereomeer met vier chirale centra, bij een golflengte van 529 nm, en de ethanoloplossing heeft een negatieve optische rotatie.
Werkingswijze
Orlistat is een langwerkende en krachtige specifieke gastro-intestinale lipaseremmer die de bovengenoemde twee enzymen inactiveert door een covalente binding aan te gaan met de actieve serineplaats van lipase in de maag en dunne darm. Geïnactiveerde enzymen kunnen vet in voedsel niet afbreken tot vrije vetzuren en glycerol, die door het lichaam kunnen worden opgenomen, waardoor de vetinname wordt verminderd en gewicht wordt verminderd. Daarnaast hebben sommige studies aangetoond dat orlistat de intestinale absorptie van cholesterol remt door niemann-pick C1-like protein 1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1) te remmen.
Indicaties
Dit product, in combinatie met een licht hypocalorisch dieet, is geïndiceerd voor de langdurige behandeling van mensen met obesitas en overgewicht, inclusief mensen met vastgestelde risicofactoren die verband houden met obesitas. Dit product heeft een effectieve gewichtsbeheersing op lange termijn (gewichtsverlies, gewichtsbehoud en preventie van rebound). Het gebruik van orlistat kan de risicofactoren voor obesitas en de incidentie van andere obesitasgerelateerde aandoeningen, waaronder hypercholesterolemie, diabetes type 2, verminderde glucosetolerantie, hyperinsulinemie, hypertensie en orgaanvermindering, verminderen.
Geneesmiddelinteracties
Kan de opname van vitamine A, D en E verminderen. Het kan gelijktijdig met dit product worden aangevuld. Als u preparaten gebruikt die vitamine A, D en E bevatten (zoals sommige multivitaminen), dient u dit product 2 uur na inname of voor het slapengaan in te nemen. Mensen met diabetes type 2 moeten mogelijk de dosis orale bloedglucoseverlagende middelen (bijv. sulfonylureumderivaten) verlagen. Gelijktijdige toediening met ciclosporine kan leiden tot een daling van de plasmaconcentraties van ciclosporine. Gelijktijdig gebruik van amiodaron kan leiden tot een verminderde absorptie van ciclosporine en een verminderde werkzaamheid.