-
Volledige naam:Lichaamsbeschermingsmiddel-157, Apentadecapeptide (peptide van 15 aminozuren)oorspronkelijk geïsoleerd uit menselijk maagsap.
-
Aminozuursequentie:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, moleculair gewicht ≈ 1419,55 Da.
-
Vergeleken met veel andere peptiden is BPC-157 relatief stabiel in water en maagsap, waardoor orale of maagtoediening beter haalbaar is.
Werkingsmechanismen
-
Angiogenese / Circulatoir herstel
-
UpreguleertVEGFR-2expressie, waardoor de vorming van nieuwe bloedvaten wordt bevorderd.
-
Activeert deSrc–Caveolin-1–eNOS-pad, wat leidt tot de afgifte van stikstofmonoxide (NO), vaatverwijding en verbeterde vaatfunctie.
-
-
Ontstekingsremmend en antioxidant
-
Reguleert pro-inflammatoire cytokinen zoalsIL-6EnTNF-α.
-
Vermindert de productie van reactieve zuurstofsoorten (ROS) en beschermt zo cellen tegen oxidatieve stress.
-
-
Weefselherstel
-
Bevordert structureel en functioneel herstel bij pees-, band- en spierblessuremodellen.
-
Biedt neuroprotectie bij modellen van letsel aan het centrale zenuwstelsel (compressie van het ruggenmerg, cerebrale ischemie-reperfusie), waardoor de neuronale dood afneemt en het herstel van motorische/sensorische processen wordt verbeterd.
-
-
Regulering van de vasculaire tonus
-
Ex vivo vasculaire studies tonen aan dat BPC-157 vasorelaxatie induceert, afhankelijk van intact endotheel en NO-routes.
-
Vergelijkende gegevens van dieren en in vitro
| Experimenttype | Model / Interventie | Dosis / Toediening | Controle | Belangrijkste resultaten | Vergelijkingsgegevens |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilatatie (rattenaorta, ex vivo) | Door fenylefrine voorgecontracteerde aorta-ringen | BPC-157 tot100 μg/ml | Geen BPC-157 | Vasorelaxatie ~37,6 ± 5,7% | Teruggebracht tot10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%met NOS-remmer (L-NAME) of NO-scavenger (Hb) |
| Endotheelceltest (HUVEC) | HUVEC-cultuur | 1 μg/ml | Onbehandelde controle | ↑ GEEN productie (1,35-voudig); ↑ celmigratie | Migratie afgeschaft met Hb |
| Ischemisch ledemaatmodel (rat) | Ischemie van de achterpoot | 10 μg/kg/dag (ip) | Geen behandeling | Sneller herstel van de bloedstroom, ↑ angiogenese | Behandeling > Controle |
| Compressie van het ruggenmerg (rat) | Sacrococcygeale compressie van het ruggenmerg | Enkele IP-injectie 10 minuten na het letsel | Onbehandelde groep | Aanzienlijk neurologisch en structureel herstel | De controlegroep bleef paraplegisch |
| Hepatotoxiciteitsmodel (CCl₄ / alcohol) | Chemisch geïnduceerde leverbeschadiging | 1 µg of 10 ng/kg (ip/oraal) | Onbehandeld | ↓ AST/ALT, verminderde necrose | Controlegroep vertoonde ernstige leverschade |
| Toxiciteitsstudies | Muizen, konijnen, honden | Meerdere doses / routes | Placebo-controles | Geen significante toxiciteit, geen LD₅₀ waargenomen | Goed verdragen, zelfs bij hoge doseringen |
Menselijke studies
-
Casusreeks: Intra-articulaire injectie van BPC-157 bij 12 patiënten met kniepijn → 11 rapporteerden significante pijnverlichting. Beperkingen: geen controlegroep, geen blindering, subjectieve uitkomsten.
-
Klinische proefEr werd een Fase I-veiligheids- en farmacokinetische studie (NCT02637284) uitgevoerd bij 42 gezonde vrijwilligers, maar de resultaten zijn niet gepubliceerd.
Momenteel,geen hoogwaardige gerandomiseerde gecontroleerde onderzoeken (RCT's)zijn beschikbaar om de klinische werkzaamheid en veiligheid te bevestigen.
Veiligheid en potentiële risico's
-
Angiogenese: Gunstig voor de genezing, maar zou theoretisch de vascularisatie van tumoren kunnen bevorderen en zo de groei of uitzaaiing bij kankerpatiënten kunnen versnellen.
-
Dosis en toediening: Effectief bij dieren bij zeer lage doses (ng–µg/kg), maar de optimale dosis en toedieningsweg voor mensen zijn nog niet vastgesteld.
-
Langdurig gebruik: Er zijn geen uitgebreide gegevens over de toxiciteit op de lange termijn. De meeste onderzoeken zijn kortdurend.
-
Regelgevende status: Niet goedgekeurd als medicijn in de meeste landen; geclassificeerd als eenverboden stofdoor WADA (Wereldantidopingagentschap).
Vergelijkende inzichten en beperkingen
| Vergelijking | Sterke punten | Beperkingen |
|---|---|---|
| Dier versus mens | Consistente gunstige effecten bij dieren (pees-, zenuw-, leverherstel, angiogenese) | Het bewijsmateriaal bij mensen is minimaal, ongecontroleerd en er is geen sprake van langetermijnonderzoek |
| Dosisbereik | Effectief bij zeer lage doses bij dieren (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Veilige/effectieve dosering bij mensen onbekend |
| Begin van de werking | Toediening in een vroeg stadium na een verwonding (bijvoorbeeld 10 minuten na een verwonding aan de ruggengraat) leidt tot een sterk herstel | De klinische haalbaarheid van een dergelijke timing is onduidelijk |
| Toxiciteit | Bij meerdere diersoorten zijn geen dodelijke dosis of ernstige bijwerkingen waargenomen | De langetermijntoxiciteit, kankerverwekkendheid en reproductieve veiligheid zijn nog niet getest |
Conclusie
-
BPC-157 vertoont sterke regeneratieve en beschermende effecten in dier- en celmodellen: angiogenese, ontstekingsremmende werking, weefselherstel, neuroprotectie en leverbescherming.
-
Het menselijk bewijs is uiterst beperkt, terwijl er geen robuuste gegevens uit klinische onderzoeken beschikbaar zijn.
-
Verdergoed ontworpen gerandomiseerde gecontroleerde onderzoekenZijn nodig om de werkzaamheid, veiligheid, optimale dosering en toedieningsroutes bij mensen vast te stellen.
Plaatsingstijd: 23-09-2025