20 mg Retatrutide Gewichtsverlies Peptide Gelyofiliseerd Poeder Reta Vials Injectie 99% Retatrutide

Productomschrijving
Retatrutide is een nieuwe drievoudige agonistpeptide die zich richt op de glucagonreceptor (GCGR), de glucoseafhankelijke insulinetropische polypeptidereceptor (GIPR) en de glucagonachtige peptide-1-receptor (GLP-1R). Retatrutide activeert humane GCGR, GIPR en GLP-1R met EC50-waarden van respectievelijk 5,79, 0,0643 en 0,775 nM, en muizen-GCGR, GIPR en GLP-1R met EC50-waarden van 2,32, 0,191 en 0,794 nM. Het dient als een belangrijk onderzoeksinstrument in de studie van obesitas en stofwisselingsstoornissen.

Retatrutide activeert effectief de GLP-1R-signaalroute en stimuleert de glucoseafhankelijke insulinesecretie door in te werken op zowel de GIP- als de GLP-1-receptoren. Dit synthetische peptide vertoont krachtige hypoglycemische eigenschappen en is ontwikkeld als antidiabeticum voor diabetes type 2 (T2D). Het bevordert de insulineafgifte en onderdrukt de glucagonsecretie op een glucoseafhankelijke manier.

Bovendien is aangetoond dat retatrutide de maaglediging vertraagt, zowel de nuchtere als de postprandiale glucosespiegel verlaagt, de voedselconsumptie vermindert en een aanzienlijk gewichtsverlies veroorzaakt bij personen met diabetes type 2.

Biologische activiteit
Retatrutide (LY3437943) is een enkelvoudig lipide-geconjugeerd peptide dat functioneert als een krachtige agonist van humaan GCGR, GIPR en GLP-1R. Vergeleken met natuurlijk humaan glucagon en GLP-1 vertoont retatrutide een lagere potentie bij GCGR en GLP-1R (respectievelijk 0,3× en 0,4×), maar een aanzienlijk hogere potentie (8,9×) bij GIPR vergeleken met glucose-afhankelijke insulinotrope polypeptide (GIP).

Werkingsmechanisme
In studies met diabetische muizen met nefropathie verminderde toediening van retatrutide de albuminurie significant en verbeterde de glomerulaire filtratiesnelheid. Dit beschermende effect wordt toegeschreven aan de activering van de GLP-1R/GR-afhankelijke signaalroute, die ontstekingsremmende en anti-apoptotische effecten in nierweefsel bemiddelt.

Retatrutide moduleert ook direct de glomerulaire permeabiliteit, waardoor het vermogen tot urineconcentratie verbetert. Voorlopige bevindingen suggereren dat retatrutide, vergeleken met conventionele behandelingen voor chronische nierziekte zoals ACE-remmers en ARB's, al na vier weken behandeling een sterkere afname van albuminurie teweegbrengt. Bovendien is aangetoond dat het effectiever is in het verlagen van de systolische bloeddruk dan ACE-remmers of ARB's, zonder dat er significante bijwerkingen zijn waargenomen.

Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen van retatrutide zijn gastro-intestinaal van aard, waaronder misselijkheid, diarree, braken en constipatie. Deze symptomen zijn over het algemeen mild tot matig en verdwijnen meestal bij dosisverlaging. Ongeveer 7% van de proefpersonen meldde ook een tintelend gevoel op de huid. Na 24 weken werd in de groepen met de hogere dosis een verhoogde hartslag waargenomen, die later terugkeerde naar de uitgangswaarden.